近日，国家药监局批准广东佛山瑞迪奥医药有限公司申报的锝[99mTc]佩昔瑞特加肽注射液及制备该药品的注射用锝[99mTc]佩昔瑞特加肽药盒上市，用于可疑肺癌患者区域淋巴结转移的辅助检查。
这是中国第一个自主研发的1类创新核药！也是全球首个用于SPECT显像的广谱肿瘤显像剂！

一、中国核药研发的里程碑式突破

长期以来，我国核医学产业存在三大核心痛点：一是原创能力薄弱，1 类创新核药空白，核心技术与知识产权被国外垄断，临床常用核药多为仿制品种；二是肿瘤显像技术路径单一，依赖 18F-FDG PET/CT，其设备门槛高、检查成本高（单次 7000-12000 元），全国仅 300 余家三甲医院配备，基层普及率极低；三是产业链不完善，核素供应、药物研发等环节脱节，难以形成协同生态。此外，传统 CT、MRI 对微小转移灶识别灵敏度不足，基层患者精准诊断需求长期未得到满足。

该药物研发始于 2006 年，历经 20 年技术攻关，先后获得国家自然科学基金、863 计划、国家科技重大专项等多项国家级项目支持。2021 年获临床试验批件，成为我国首个进入临床研究的核医学肿瘤显像药物；2022 年完成 Ⅲ 期临床试验并达到主要终点，最终于 2026 年成功获批。作为全球首个用于 SPECT 显像的广谱肿瘤靶向诊断核药，它填补了国内原研核药的空白，也为全球核医学发展贡献了中国智慧。

二、药物核心技术解析：靶向机制与核素选择的双重创新

（一）靶点创新：锁定肿瘤转移核心受体，提升诊断特异性

锝[99mTc]佩昔瑞特加肽注射液的核心创新点的在于靶向靶点的选择——以整合素αvβ3为特异性靶点。整合素αvβ3是一种细胞膜糖蛋白受体，主要表达于肿瘤细胞表面及肿瘤新生血管内皮细胞，在肺癌、乳腺癌、胶质母细胞瘤、食管癌等多种恶性肿瘤中呈高表达，而在正常组织中低表达或不表达，是肿瘤发生、侵袭、转移的关键调控因子，也是肿瘤分子显像的理想靶点。

与传统18F-FDG PET/CT依赖“葡萄糖代谢”的非特异性显像机制不同，该药物通过RGD多肽探针与锝[99mTc]的精准偶联，构建靶向分子探针，可特异性结合肿瘤细胞表面的整合素αvβ3受体，实现“肿瘤靶向-放射性显像”的双重精准，有效避免正常组织的非特异性摄取，降低假阳性率，提升肿瘤转移灶的识别精度。

（二）核素优势：选用“黄金核素”，兼顾安全性与可及性


该药物选用锝[99mTc]作为放射性核素，其作为全球核医学诊断领域的“黄金核素”，占据全球核医学诊断市场80%以上份额，具备三大核心优势，为药物的临床应用奠定基础：


一是半衰期适中（约6.02小时），既能保证静脉注射后30-60分钟内完成SPECT/CT扫描的显像需求，又能快速从体内代谢，辐射剂量符合临床安全标准（单次注射辐射剂量约111-185 MBq，远低于PET/CT检查）；


二是射线特性优良，仅释放能量为140 keV的单一γ射线，成像清晰，且无β射线辐射，对人体组织损伤极小；


三是供应稳定，我国已实现钼-99（锝[99mTc]的母体核素）的全产业链自主生产，无需依赖进口，核素获取便捷、成本可控，为药物大规模产业化提供保障。

三、临床数据验证优势显著

为验证药物的临床价值，研发团队开展了前瞻性、多中心、自身对照Ⅲ期临床试验，试验纳入全国12家三甲医院的208例可疑肺癌患者，以18F-FDG PET/CT为对照，重点评估药物在肺癌区域淋巴结转移辅助诊断中的有效性与安全性，核心临床数据如下：

1.  诊断准确性：该药物SPECT/CT显像对肺部良恶性病灶的鉴别准确率达96.0%，与18F-FDG PET/CT（95.7%）无统计学差异（P=0.083），诊断能力比肩国际金标准；
2.  淋巴结转移诊断效能：对肺癌区域淋巴结转移的诊断特异性为74.0%、准确性为70.0%，显著高于18F-FDG PET/CT的50.0%、55.0%（P<0.05），可纠正约59%的PET/CT假阳性结果，有效避免因误诊导致的过度治疗；
3.  安全性：临床试验期间，仅3例患者出现轻微不良反应（注射部位红肿、头晕），发生率为1.4%，且均为一过性反应，无需特殊处理即可缓解，未出现严重不良反应，安全性良好；
4.  临床适用性：静脉注射后30-60分钟即可完成显像，无需像PET/CT那样进行长时间禁食准备，操作流程简便，适配基层医院核医学科的临床操作水平。

四、总结

锝[99mTc]佩昔瑞特加肽注射液的获批，是中国核医学发展史上的里程碑事件，标志着我国核药研发正式从“跟跑”向“领跑”跨越。当前，国家政策持续支持创新药与核医学产业发展，“十五五”规划明确将核医学纳入重点发展的生物医药领域，优先审评审批、税收优惠、研发补贴等政策红利持续释放，为国产创新核药的研发与产业化提供了良好的政策环境。

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